控制和雌酮硫酸酯酶的表達(dá)和17β-羥基類(lèi)固醇脫氫酶活性在乳腺癌

J R Pasqualini

發(fā)表于9361395

摘要

乳腺癌組織中含有局部合成雌激素（E2）所必需的酶，它被證明，，盡管存在的硫酸酯酶及其信使激素依賴(lài)性和激素依賴(lài)性乳腺癌細(xì)胞，這種酶工作特別是在激素依賴(lài)性細(xì)胞。不同孕激素：諾美孕酮乙酸酯，promegestone，替勃龍（7-甲基異炔諾酮）及其代謝物（org-om38，org 4098和ORG 30126），以及達(dá)那唑，可以轉(zhuǎn)換硫酸雌酮E2非常強(qiáng)烈，在激素依賴(lài)性乳腺癌細(xì)胞塊。在E2形成的最后一步是雌酮（E1）轉(zhuǎn)化雌激素的17β-羥基類(lèi)固醇脫氫酶作用。這項(xiàng)活動(dòng)是優(yōu)先在還原方向（形成E2）在激素依賴(lài)性細(xì)胞，但氧化（E2——> E1）在激素非依賴(lài)性細(xì)胞。使用完整的激素依賴(lài)性細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)醋酸諾美孕酮。孕酮和丹那唑，可以阻止轉(zhuǎn)換E1 E2。這些“抗酶”的物質(zhì)在乳腺癌患者的臨床試驗(yàn)，可以是下一步調(diào)查這種疾病的新的治療可能性