一種新型的開發(fā)和評價標雙羥萘酸衍生物在體內可視化壞死使用正電子發(fā)射斷層掃描。

克里斯托夫Prinsen，俊杰李，休伯特vanbilloen，彼得維爾馬倫，Ellen狄維士，呂克mortelmans，家伙鮑曼斯，宜城鎳，阿爾方斯維爾布魯根

發(fā)表于20580560

摘要

在這項研究中，我們標記的N，N’-雙（二乙三胺五乙酸）-帕莫酸雙酰肼（BIS DTPA PA）與發(fā)電機生產的PET放射性核素鎵-68和評價68Ga雙DTPA PA作為一個潛在的示蹤劑在體內的可視化壞死的正電子發(fā)射斷層掃描（PET）。標記是一個衰減校正的放射化學產率達到63%。分布，在正常小鼠體內穩(wěn)定性研究表明，PA 68Ga雙DTPA清除更快地從正常組織比雙DTPA PA，另一方面是更穩(wěn)定的在體內的先前報道的99mTc（CO）3配合物。68Ga雙DTPA PA顯示一個3.5-5倍更高的結合壞死組織比可行的組織如圖所示的體外放射自顯影而無統(tǒng)計學顯著增加肝細胞攝取被發(fā)現在小鼠模型肝細胞凋亡在體內分布研究。進一步的評估與再灌注大鼠部分肝梗死和乙醇引起的肌肉壞死，壞死的特異性和親和力。動態(tài)小圖片顯示在體內和體外的圖像以及相關的組織化學染色的快速和68Ga雙DTPA PA在壞死組織長時間的吸收。與壞死，可行的組織活性比8-15體外放射自顯影，取決于壞死模型，68Ga雙DTPA PA顯示更快和更高的吸收壞死組織比模擬99mTc（CO）3。這些結果表明，新型雙DTPA PA特異結合的壞死組織，是一種很有前途的示蹤劑在體內壞死采用PET可視化。